| 专利名称 | 一种雷迪帕韦的制备方法及制备雷迪帕韦的中间体 | ||
|---|---|---|---|
| 申请号 | 2016111866488 | 申请日 | 2016/12/20 |
| 公布号 | CN106632275A | 公布日 | 2017/05/10 |
| 分类号 | C07D403/14(2006.01)I; C07F7/08(2006.01)I | 申请人 | 上海同昌生物医药科技有限公司 |
| 发明人 | 叶方国 | 代理机构 | 北京高沃律师事务所11569 |
| 申请人地址 | 上海市金山区金瓯路188号 | 申请人邮编 | 201500 |
| 摘要 | 本发明提供了一种雷迪帕韦关键中间体的制备方法，以具有式Ⅰ所示结构的化合物和2‑溴‑7‑氯‑9H‑芴为起始物，分别制得具有式II所示结构的化合物和2‑溴‑7‑氯‑9,9‑二氟‑9H‑芴，再经过碳‑氢活化偶联反应、Suzuki偶联反应和脱保护基反应，即可得到合成雷迪帕韦的关键中间体—具有式Ⅷ所示结构的化合物，关键中间体再与Moc‑L‑缬氨酸进行缩合反应，即可得到雷迪帕韦。本发明提供的雷迪帕韦关键中间体的制备方法简单、步骤少，关键化合物2‑溴‑7‑氯‑9,9‑二氟‑9H‑芴(式Ⅳ)仅需三步反应即可得到制备雷迪帕韦的关键中间体VIII，提高了氟化合物的利用率，降低了制备成本。 | ||
更多专利信息
| 序号 | 专利名称 | 专利类型 | 法律状态 | 申请日期 | 操作 |
|---|---|---|---|---|---|
| 1 | 一种2‑溴‑5‑碘苯甲酸的制备方法 | 发明公布 | 发明专利申请公布后的驳回 | 2017/10/31 | 详情 |
| 2 | 一种Glecaprevir合成中间体及其胺盐的制备方法 | 发明公布 | - | 2017/10/31 | 详情 |
| 3 | 一种维帕他韦中间体A的合成方法 | 发明公布 | 专利权的视为放弃 | 2017/06/27 | 详情 |
| 4 | 雷迪帕韦中间体的制备方法及中间体化合物 | 发明公布 | 授权 | 2016/08/25 | 详情 |
| 5 | 一种索非布韦中间体的合成方法 | 发明公布 | 授权 | 2016/08/25 | 详情 |
| 6 | 一种雷迪帕韦中间体的合成方法及其产品 | 发明公布 | 实质审查的生效 | 2016/08/16 | 详情 |
| 7 | 一种手性肼的制备方法 | 发明公布 | 发明专利申请公布后的驳回 | 2015/12/21 | 详情 |
| 8 | 一种索非布韦的中间体化合物的合成方法 | 发明公布 | - | 2015/07/10 | 详情 |
| 9 | 一种合成N-苄基羟胺盐酸盐的方法 | 发明公布 | 发明专利申请公布后的驳回 | 2014/12/15 | 详情 |
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